人类对多肽药物的探索可追溯至20世纪初。1921年，加拿大一位名叫弗雷德思克·格兰特·班廷（Frederick Grant Banting）的外科医生，成功从狗的胰腺里提取出胰岛素，注射给另一只因切除胰腺而患糖尿病的狗，后者过高的血糖浓度迅速下降。自此，用多肽治疗疾病的百年大幕徐徐拉开。

但由于技术原因及多肽口服生物利用度低、血浆稳定性低等局限，此后数十年间，肽类药物的开发几乎处停滞状态。直到1980年代，使用重组技术生产的人胰岛素以及合成的促性腺激素在商业上取得成功，证实了肽类药物市场的可行性，激发了该领域投资和研究热情。

进入21世纪前十年，每年进入临床试验阶段的多肽类药物有100种左右，而最近十年，每年有400多种多肽类药物进入临床试验阶段。多肽药物迎来爆发期。数据显示，截至2019年5月，全球多肽合成药物相关数量为1153种，2018年上市的多肽药物为198种，其中抗肿瘤领域最多，其次是生殖泌尿系统和性激素、心血管系统用药等。

1954年，美国生物化学家Vincent du Vigneaud博士第一次实现多肽类药物的化学合成，成功人工合成了催产素，并因此获得了1955年诺贝尔化学奖。

1963年，美国生物化学家Robert Bruce Merrifield博士发明了固相多肽合成法，为多肽人工合成翻开了崭新的一页，也因此获得了1984年诺贝尔化学奖。

20世纪80年代重组技术的出现使更大分子的多肽类药物生产成为可能。

随后，通过与脂质、大分子蛋白和聚乙二醇结合来增加多肽分子量的策略，对克服肾脏清除和增加血浆循环时间等问题起到了帮助作用。

多肽类药物有着独特的特性。多肽一般指由3-50个氨基酸脱水缩合形成的一类单链化合物，介于化学药剂和生物制品之间，可以化学合成。多肽药物具有较多优点——成药性强、活性高，特异性好，毒性反应相对较弱，不易蓄积，药物交叉反应少等。

多肽药物以连续多年的高增长势头受到业界瞩目。根据QY Research统计：全球多肽药物市场规模在2010年约为152亿美元，到2019已超过439亿美元，复合年均增长率达到8.17%，约为全球药物市场规模整体增速的2倍。预计未来多肽药物市场仍将保持7.9%的年均复合增长率。

2019年多肽类药物占全球医药市场的5%，在过去的六十年里，获批的多肽类药物稳步增加。胰岛素和类似药物约占多肽类药物销售收入的50%，其次是Trulicity公司用于治疗糖尿病的胰高血糖素样肽1（GLP1）受体激动剂dulaglutide。目前获批的多肽类药物中，大多数是激动剂，最常见的靶向适应症与内分泌学、代谢和肿瘤学有关。

以肿瘤疾病为例，在许多肿瘤中至少过表达五种生长抑素受体亚型中一种，这个观察结果不仅推动了亚型选择性类似物的发展，例如lanreotide、vapreotide和pasireotide，而且还引入了肽闪烁显像技术和肽受体放射性核素治疗技术。

近年来，越来越多来自细菌、真菌、植物和动物的多肽类分子被证明比人体内的同类分子具有更好的治疗特性，包括更好的选择性、效力和体内稳定性。这其中来自一些动物的毒液对于多肽类药物发现尤其有吸引力，因为它们提供了数百万种独特且高效的生物活性毒液肽，可以靶向多种蛋白质，包括离子通道，G蛋白偶联受体（GPCR）和转运蛋白等。目前有两种毒液衍生的多肽类分子获批。

目前大多数多肽类药物都是通过注射给药的，这种方式的缺点包括患者依从性差、可能造成意外伤害、感染等风险。一些在研的替代方法包括植入式泵、液体喷射注射器、可吸入式药品、口服类多肽类药品等。

多肽类药品市场还有巨大未被满足的治疗需求。在未来，多肽类药品开发将更侧重于提升多肽类药物的特性以及找到它们最有可能成功的靶点类型和适应症。